万仪

万仪

奥卡西平的化学名称为10,11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮杂卓-5-羧胺,

分子式 :C15H12N2O2,分子量 :252.3。

本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药根据病人的临床反应增加剂量:当使用万仪代替其他抗癫痫药治疗时,在万仪治疗开始后应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。

本品可以空腹或与食物一起服用。

药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服用。

对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。

对于我们2岁和2岁以上的儿童患者单药或联合治疗中,服药剂量按公斤体重数来计算,起始剂量为8-10mg/kg/天,分两次服用,加剂量周期为一周,每次不超过10mg/kg/天,最大剂量不超过60mg/kg/天。饭前饭后服用均可,食物消化不影响对药物的吸收。

对于成人单药或联合治疗,起始剂量为600mg/天,分两次服用,早晚各一次,增加剂量周期为一周,每次不超过600 mg,单日最大服药剂量不超过2400 mg。相关文献及临床应用报道显示,多数人的有效药物剂量为每日1200mg。

万仪作为卡马西平的升级换代产品,在临床应用中与卡马西平的替换比为1:1.5,比如之前服用卡马西平600mg,换服奥卡西平后的剂量相应调整为900mg。

目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。

本品使用与成人癫痫部分性发作的单独治疗或添加治疗,可用于4岁以上儿童癫痫部分性发作的单独治疗,2岁以上儿童癫痫部分性发作的添加治疗。

总的来看,万仪是理想的抗癫痫药物,首先它是一级药代动力学,无需常规监测血药浓度,只是未达到控制效果或出现不良反应时需监测;其次,达血药稳态时间短,利于快速增量,同时较弱的肝酶诱导作用,与其他药物作用微弱,这样尤其是对需要服用多种药物的老年患者来说,是非常明显的优势;最后我们谈到不良反应这块,万仪严重不良反应发生率非常低,据相关文献报道,其皮疹的发生率仅为2-,远远低于卡马西平的8-。同时,其对认知功能无影响,这对于癫痫患者中的非常庞大的儿童群体是非常重要的优势。部分癫痫患者伴有精神方面的疾病,万仪在有效控制癫痫发作的同时改善患者抑郁,稳定患者的双相情感障碍,尤其是阴性症状。

不良反应的发生几乎都在治疗初期(疲劳、镇静、视力模糊、口干、便秘失眠等), 常为一过性,且程度较轻,一般无需特殊处理及停药、减慢加量速度可避免不良反应的发生。

老人、肾功能不全及服利尿剂者 易感。 推荐:服万仪患者每六个月测一次血钠浓度。当血 钠浓度<130mmol/L时,限制水摄入。轻者尝试 减少万仪用量,重者在排除其他精神病药物性烦渴 引起的低钠血症(如典型抗精神病药、锂盐)后, 停药换用不引起低钠血症的精神药物。

服用万仪(2-)引起的皮疹发生率比卡 马西平(8-10-)低,如出现过敏反应,应立即停药。

30°C以下密闭保存。有效期36个月。

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